Раувольфия змеиная — Rauwolfia serpentina Benth. (Чекман И.С.)

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры.
Фармакологическое действие: гипотензивное.

Фармакологические свойства

Является препаратом растительного происхождения. Получают из корней раувольфии, которые содержат алкалоиды (резерпин, аймалин, серпентин и другие). Обладает антиаритмическим и гипотензивным действием, а также успокаивающим влиянием на центральную нервную систему. По гипотензивному действию алкалоиды раувольфии почти не уступают резерпину, в некоторых случаях переносятся лучше. Гипотензивный эффект развивается медленнее, чем у резерпина. Седативное действие алкалоидов раувольфии выражено меньше, чем у резерпина.
Раувольфии алкалоиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но медленнее, чем резерпин, поэтому гипотензивное действие развивается постепенно. Период полувыведения составляет 45 – 168 часов. Выводится с мочой (8 %) и калом (60 %).

Показания

Легкая и средняя артериальная гипертензия.

Способ применения раувольфии алкалоидов и дозы

Препарат принимается внутрь, после еды. В первый день - 1 таблетка (в пересчете на сумму алкалоидов - 2 мг) на ночь; 2 день - 2 раза в сутки по 1 таблетке, 3 день - 3 таблетки, далее общую дозу постепенно увеличивают до 4 – 6 таблеток в день. При достижении лечебного эффекта (через 10 – 14 дней) дозу постепенно снижают до 1 – 2 таблеток в сутки.
При приеме препарата возможно учащение приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца. При развитии болей в области сердца следует снизить дозу препарата или отменить терапию и обратиться к врачу.
Прием препарата следует прекратить за несколько дней до планового хирургического вмешательства. У пациентов, которые принимают препарат, при экстренном хирургическом вмешательстве под общей анестезией необходима премедикация атропином.
Дозу препарата необходимо снижать постепенно.
Перед сеансом электроимпульсного лечения применять препарат не следует.
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от деятельности, где требуются повышенная быстрота психомоторных реакций и концентрация внимания, включая управление транспортными средствами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, депрессия, артериальная гипотензия, недостаточность коронарного кровообращения, выраженная брадикардия, аортальные пороки, органические поражения миокарда, нефросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, период грудного вскармливания, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия раувольфии алкалоидов

Аллергические реакции, повышенное потоотделение, набухание слизистой оболочки полости носа, ухудшение течения стенокардии, боль в области сердца, брадикардия, кардиалгии, депрессия, астения, снижение либидо.

Взаимодействие раувольфии алкалоидов с другими веществами

Раувольфии алкалоиды можно использовать совместно или последовательно с другими гипотензивными препаратами (гидрохлоротиазид, ганглиоблокаторы, гидралазин и другие).
С осторожностью назначают препарат одновременно с гуанетидином, хинидином, сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами, так как возрастает риск усиления выраженности отрицательного дромо- и хронотропного действия.
Раувольфии алкалоиды могут усиливать действие барбитуратов и этанола на центральную нервную систему.

Передозировка

При передозировке препаратом развиваются общая слабость, повышенное потоотделение, выраженное снижение артериального давления (возможен коллапс). Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение; при выраженном снижении артериального давления уложить пациента, приподняв ноги; возможно внутривенное введение реополиглюкина, раствора фенилэфрина или прочих вазоконстрикторов. Специфического антидота нет.

Раувольфия змеиная (серпентина) семейства кутровых (Apocynaceae).

Химический состав. Корни и корневища растения содержат от 1 до 2 % алкалоидов, являющихся производными индола. В их числе резерпин, аймалин, аймалицин, изоаймалин, изораухимбин, йохимбин, папаверин, раувольфинин, раухимбин, резерпенин, резерпилин, ресцинамин, сарпагин, серпентин, серпентинин, серпин, тебаин, чаиндрин и др. Кора корней содержит 90 % общего количества алкалоидов в корнях. В других частях растения содержание данных алкалоидов на порядок ниже. Их содержание также зависит от места произрастания растения и времени заготовки лекарственного сырья. Установлено, что самая высокая концентрация действующих веществ приходится на зимнее время года. Растение также содержит крахмал, смолы, стерол.

В листьях и стеблях растения помимо алкалоидов (содержание, как было отмечено, в этих частях невысокое) содержатся также каротиноиды, флавоноиды и млечный сок(каучук).

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава раувольфии змеиной (серпентины).

Лекарственные средства. "Резерпин" (таблетки) и его препараты: "Адельфан", "Адельфан-эзидрекс", "Трирезид", "Бринердин"; "Аймалин" (таблетки, ампулы). "Раунатин" (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.

Применение. Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). "Раунатин" действует мягче, чем резерпин, - как гипотензивное и антиаритмическое средство "Аймалин" является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии.

Резерпин (Rеsеrрinum). Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других - дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.

По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.

Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.

В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день. Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.

В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином.

Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни.

Адельфан (Аdelphan) - таблетки, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг) и дигидралазина 0,01 г (10 мг). Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину, является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).

Адельфан-эзидрекс (Аdelphan-Esidrex) содержит резерпина О,1 мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) - резерпина 0,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида. Назначают по 1/2-1 таблетке 1-2-3 раза в день.

Бринердин (Вrinerdin) - драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бринальдикса) 0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид - салуретик. Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения - от 10 дней до нескольких месяцев.

Кристепин (Сrуstерin) - драже, содержащие 0,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2-3 драже в день в 2-3 приема. Поддерживающая доза - 1 драже в день или через день.

Трирезид (Тriresid) - таблетки состава: резерпина 0,1 мг, дигидралазина сульфата (см. Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида. Показания к применению трирезида такие же, как для кристепина и др.

При приеме всех этих таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.

Раунатин (Rаunаtinum) - препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов рауфольфии. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.

Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно длится 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.

Аймалин (Аjmalinum) (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериальное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный ионотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.

Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.

Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 7-10 мин. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5 % раствора в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (то есть до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.

При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза в день (в течение 1-3 недель).

Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощущение жара.

Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия. Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение артериального давления и нарушение проводимости.

Сушеница топяная (Gnaphalium uliginosum L.).Сем. астровые - Asteracea. Другие названия: сушеница болотная, жаблик.

Химический состав. Флавоноиды (триоксидиметоксифлавон, гнафалозид А и В), не менее 0,2 % каротина, до 4 % дубильных веществ, эфирное масло, до 16 % смол, аскорбиновая кислота, алкалоиды фитостерины.

В надземной части в фазу бутонизации содержатся: зола - 25,64 %; макроэлементы (мг/г): К - 28,40, Ca - 7,60, Mn - 2,70, Fe - 1,00; микроэлементы (КБН): Мg - 0,73, Cu -7,72, Zn - 0,51, Со - 2,11, Мо - 48,00, Cr - 0,18, Al - 0,70, Ва - 0,52, V - 0,18, Se - 6,70, Ni - 0,22, Sr - 0,06, Pb - 0,08, Br - 152,70. В - 117,00 - мкг/г. Не обнаружены Cd, Li, Ag, Au, I. Концентрирует Fe, Mo, Cu, Co, Se, Al. В надземной части в фазу цветения содержатся: зола - 17,08 %; макроэлементы (мг/г): К - 49,90, Ca - 15,70, Mn - 2,90, Fe - 2,30; микроэлементы (КБН): Мg - 0,37, Cu - 3,65, Zn - 2,00, Со - 0,65, Мо - 6,60, Cr - 0,90, Al - 0,93, Ва - 0,60, V - 0,53, Se - 4,50, Ni - 0,38, Sr - 0,25, Cd - 50,00, Pb - 0,23, Br - 4,80, Li - 18,00. В - 60,00 мкг/г. Не обнаружены Au, Ag, I. Концентрирует Fe, Cu, Zn, Mo, Al, Se, Cd, особенно Cu, Fe, Zn. Может накапливать Мg.

Применение. Траву сушеницы топяной применяют при гипертонической болезни в виде настоя (10,0:200,0 или 20,0:200,0) по 1/2-1/3 стакана 3 раза в день. Лучшие результаты отмечены при лечении больных с гиперкинетическим типом кровообращения.

Настой применяют также в комплексном лечении больных гипертонической болезнью, принимающих в-адреноблокаторы, для смягчения действия последних, снятия ортостатических реакций, а также резких колебаний АД. Отмечено положительное селективное влияние настоев на гемодинамику головного мозга даже при малом общем гипотензивном эффекте.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах настой сушеницы (1 столовая ложка 3-4 раза в день перед едой) назначают, как правило, в комплексе с другими растениями. При язвенной болезни желудка с высокой кислотностью в лечебных учреждениях применяют витаминно-кислородный коктейль, состоящий из плодов шиповника (50 г), травы пустырника (15 г), корня аира (15 г), травы сушеницы топяной (15 г), травы зверобоя (15 г), листьев мяты (15 г), воды (1,5 л); сахарный сироп добавляют по вкусу. Из растений готовят настой, на процедуру используют 1 столовую ложку.

Сушеница показана при острых и хронических энтеритах, колитах, бактериальной и амебной дизентерии. В комплексной терапии применяют 5 % настой сушеницы топяной по 1 столовой ложке 3 раза в день за 20-30 мин до еды.

При постдизентерийных дисфункциях, проктогенных запорах, тенезмах, геморрое настой сушеницы применяют в виде лечебных клизм. Через 1 ч после очистительной клизмы на ночь в прямую кишку ежедневно или через день вводят 100 мл 5 % теплого настоя сушеницы. Рекомендуется 5-6 процедур.

При рожистом воспалении применяют лекарственный сбор, включающий траву сушеницы и тысячелистника, листья крапивы и эвкалипта, корни аира, кровохлебки и солодки. Растения берут поровну. Настой готовят в соотношении 1:10 и 1:20. Назначают по 20-50 мл 4 раза в день в течение 7-10 дней. Внутрь настой сушеницы назначают при тромбофлебитах. В виде ножных ванночек настой сушеницы используют при флеботромбозах, тромбофлебитах, эндартериитах, трофических язвах нижних конечностей. Для приготовления ванночки 100 г травы сушеницы заливают 5 л кипятка, настаивают 30-40 мин. Ванночки делают на ночь, температура воды 35-37°С, продолжительность 15-20 мин.

Наружно сушеницу применяют в виде настоя или спиртово-масляного экстракта, которым смазывают труднозаживающие раны, язвы, ожоги. Настой сушеницы назначают для полосканий при стоматитах, зубной боли, язвах в полости рта, при ангинах и хронических тонзиллитах.

Местные ванночки из настоя используют при повышенной потливости ног и ладоней.

Противопоказания и побочные эффекты. Данное лекарственное растение не рекомендуется принимать всем тем людям, у которых была отмечена повышенная чувствительность к каким-либо компонентам, которые входят в его состав. Чаще всего данное растение воспринимается организмом человека достаточно хорошо. В очень редких случаях на фоне его применения о себе могут дать знать различные аллергические реакции.

Противопоказана при брадикардии. Не следует применять её длительным курсом при гипотонии, вегетососудистой дистонии по гипотоническому типу.

Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, повышенная свертываемость крови, тромбофлебиты, желчнокаменная болезнь, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Барвинок малый (могильница) - Vinca minor L.Семейство кутровые - Apocynaceae.

Другие названия растения:могильница, гроб-трава, плющ, зеленка, цвенок, винка.

Химический состав . В траве и листьях барвинка содержатся алкалоиды индольного ряда (минорин, винкамин, винин, пубисцин), флавоноиды, горькие вещества, аскорбиновая кислота, каротин и другие соединения.

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава барвинка малого (могильницы).

Применение . Растение барвинок малый используется со времен древней медицины в качестве успокаивающего средства, уменьшающего головокружение и головную боль, снижающего АД.

Препараты. Винкапан и девинкан оказывают сосудорасширяющее (преимущественно на сосуды мозга), гипотензивное и слабое седативное действие.

Применяют их при гипертонической болезни, спазмах сосудов головного мозга, неврогенной тахикардии и других вегетативных неврозах. Гипотензивное действие препаратов особенно выражено у больных гипертонической болезнью I-II стадии, меньше III стадии. Препараты барвинка малого положительно влияют на работу сердца, повышают стойкость капилляров, увеличивают суточный диурез. Они малотоксичны. Эффект от лечения барвинком сохраняется до 3 мес. Препараты барвинка малого близки к препаратам раувольфии. Девинкан эффективен также при мигрени.

Настой барвинка малого, кроме того, применяют в качестве кровоостанавливающего (при маточных, кишечных кровотечениях), вяжущего и противомикробного средства. Барвинок малый широко применяется в народной медицине многих стран как вяжущее, кровоостанавливающее и ранозаживляющее средство, его применяют при кровоизлияниях из разных органов, поносах, лихорадке, малярии и в других случаях. Отвар из травы используют наружно для компрессов при мокнущих экземах, сыпях, кожном зуде, для полосканий при зубной боли и воспалениях в полости рта.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов . Из травы и листьев барвинка изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.

Настой из травы барвинка малого. Способ приготовления настоя из травы барвинка: 5 г (1 столовая ложка) измельченных листьев растения заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, кипятят на водяной бане в течение 15 мин, охлаждают, процеживают, отжимают оставшееся сырье. Принимают настой в течение дня (для больных гипертонической болезнью) по 1/3 стакана 3 раза в день.

Винкапан (Vincapanum) - это препарат, содержащий сумму алкалоидов барвинка малого. Назначают внутрь по 0,005-0,01 г 2-3 раза в день, детям дозы устанавливают в зависимости от возраста. Выпускается винкапан в таблетках по 0,01 г.

Девинкан (Devincan) - это метиловый эфир винкаминовой кислоты. Оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, дает слабый седативный эффект. Препарат действует преимущественно на сосуды мозга, улучшая кровоснабжение мозговой ткани. В связи с этим его применяют преимущественно при церебральной форме гипертонической болезни, в том числе при кризах. Назначают девинкан также при системном повышении АД (в I и II стадии гипертонической болезни) и при неврогенной тахикардии.

Применяют девинкан внутрь и внутримышечно. Внутрь дают взрослым по 0,005-0,01 г (5-10 мг), начиная с 2-3 раз в день, а затем 3-4 раза в день. Детям назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 2-3 раза в день. Лечение девинканом продолжают обычно несколько недель; перед окончанием лечения постепенно уменьшают дозу. Внутримышечные инъекции препарата производят только в условиях стационара; вводят, начиная с дозы 0,005 г (1 мл 0,5 % раствора), 1 раз в день; затем по 1-2 мл 2 раза в день. После улучшения состояния переходят на прием таблеток.

Выпускается девинкан в таблетках, содержащих по 0,005 и 0,01 г (5-10 мг), и в ампулах, содержащих по 0,005 г (5 мг) препарата.

Рис. 5.5. Наперстянка шерстистая - Digitalis lanata Ehrh.:

1 - верхушка цветущего растения; 2 - корневище с корнями и основанием стебля; 3 - стеблевые листья (верхняя и нижняя стороны); 4 - цветок; 5 - плод с чашечкой; 6 - семя

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для сильнодействующего сырья. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.

Химический состав . Кардиотонические гликозиды (типа карденолидов), основные - дигиланиды (ланатозиды) А, В, С; также содержат флавоноиды, стероидные сапонины.

Применение, лекарственные средства . Из листьев наперстянки шерстистой изготавливают кардиотонические препараты дигоксин, ланатозид (целанид). Они меньше кумулируют и обладают более сильным диуретическим действием, чем препараты, полученные из наперстянки пурпурной.

Побочные эффекты. В больших дозах может вызвать тошноту, рвоту, понос, нарушения центральной нервной системы. Токсические дозы могут вызвать остановку сердца.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, шок.

Семена строфанта - Semina Strophanthi

Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv.

Ботаническое описание. Многолетняя лиана с супротивными эллиптическими или яйцевидными листьями (рис. 5.6). Цветки пятичленные в полузонтиках, лепестки вытянуты в длинные повисающие, шнуровидные, перекрученные концы. Плод - двулистовка, достигающая в длину 1 м. Семена многочисленные продолговатые, переходящие в ость, несущую летучку.

Строфант Комбе произрастает в тропических лесах Восточной Африки. Культивируется в Камеруне. В Россию семена импортируются.

Внешние признаки сырья . Цельное сырье - освобожденные от летучки семена длиной 12-18, шириной 3-6 мм. Семена продолговатые, сплюснутые, опушены прижатыми шелковистыми волосками; с одного конца закругленные, с другого - заостренные. Ядовиты!

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для ядовитого сырья. Биологическую активность семян контролируют ежегодно (должна быть не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД в 1 г сырья).

Химический состав. Кардиотонические гликозиды производные строфантидина.

Рис. 5.6. Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv.:

1 - плод (двулистовка); 2 - семя с хохолком; 3 - цветущее растение; 4 - семена

Из семян строфанта изготовляют препараты строфантин К, состоящий из смеси К-строфантина- β и К-строфантозида, и полусинтетический строфантидина ацетат. Оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие; используется для оказания экстренной помощи при сердечно-сосудистой недостаточности и пароксизмальной тахикардии.

Побочные эффекты . Ввиду большой активности и быстрого действия требуются осторожность и точность в дозировке и показаниях. При передозировке могут появиться экстрасистолия (форма нарушения ритма сердца, характеризующаяся возникновением сокращения сердца раньше, чем должно произойти в норме очередное сокращение), тошнота и рвота.

Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. С осторожностью применяется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

5.2. ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ

ДЕЙСТВИЕ

Аритмия сердца - нарушения частоты, ритмичности и последовательности возбуждения

и сокращения сердца. Это понятие обозначает нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца.

Аритмия может вызываться значительным количеством причин, которые можно разделить на ряд групп: психогенные, органические (пороки сердца, в том числе врожденные, кардиомиопатии, ишемическая болезнь сердца и т. д.), токсические, гормональные, механические (операции, травмы) и др.

Для аритмии характерны нарушения одной или сразу нескольких функций сердца: автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости. К клиническим проявлениям аритмии относят как брадикардию, так и тахикардию, экстрасистолии (дополнительные неравномерные сокращения сердечной мышцы), мерцание (множественные беспорядочные сокращения).

Для лечения различных типов аритмий применяют в основном синтетические препараты. Из препаратов растительного происхождения используют сердечные гликозиды, а также препараты седативного типа, воздействующие на психогенные причины аритмий.

В цветках и плодах боярышника содержится сложная по составу сумма биологически активных веществ, воздействующая практически на всю сердечно-сосудистую систему и обладающая противоаритмическим, кардиотоническим, коронарорасширяющим, гипотензивным и седативным действием. Установлено, что содержащиеся в цветках и плодах боярышника тритерпеновые соединения (олеаноловая, урсоловая и кратеговая кислоты) усиливают кровообращение в коронарных сосудах сердца и в сосудах мозга и повышают чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов. Препараты боярышника несколько усиливают сокращения сердечной мышцы и вместе с тем уменьшают ее возбудимость. Их применяют при мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии (при легких формах, в дополнение к основным антиаритмическим препаратам), функциональных расстройствах сердечной деятельности, ангионеврозах.

К наиболее специфичным видам лекарственного растительного сырья, содержащим биологически активные вещества с противоаритмическим действием, относятся кора хинного дерева и корни раувольфии змеиной. Алкалоид хинидин, содержащийся в коре хинного дерева, является родоначальником антиаритмических препаратов I класса - мембраностабилизирующих средств. Общие свойства препаратов I класса - блокада быстрого входящего натриевого тока и уменьшение максимальной скорости деполяризации, что приводит к увеличению порога возбудимости и снижению скорости проведения возбуждения. Хинидин эффективен при различных видах аритмий, но довольно часто вызывает побочные явления. При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительности могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, снижение артериального давления, тошнота, рвота, понос, аллергические кожные реакции. Противопоказаниями к применению хинидина являются внутрисердечные блокады, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия. Не следует применять хинидин при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.

Алкалоид аймалин, содержащийся в корнях раувольфии змеиной, также относится к антиаритмическим препаратам I класса. Он уменьшает скорость деполяризации, возбудимость

и сократимость миокарда, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, удлиняет рефрактерные периоды, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Его применяют для купирования приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии; эффективен он также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки. Аймалин обычно хорошо переносится; у отдельных

больных отмечаются артериальная гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота.

Противопоказаниями к применению аймалина являются выраженные атеросклеротические и воспалительные изменения миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.

Цветки боярышника - Flores Crataegi

Плоды боярышника - Fructus Crataegi

Боярышник кроваво-красный - Crataegus sanguinea Pall. Б. сглаженный - C. laevigata

(Poir.) DC. (= Б. колючий - С. oxyacantha sensu Pojark.)1.

Семейство розоцветные - Rosaceae.

Ботаническое описание. Боярышники - крупные кустарники, реже деревья высотой до 5-8 м с прямыми или изогнутыми побегами, обычно усаженными толстыми, прямыми колючками (рис. 5.7). Листья простые, черешковые, перисто-раздельные или перистолопастные, реже цельные, более или менее зубчатые. Цветки белые, собранные в щитковидные соцветия. Плоды - яблокообразные костянки, от желто-оранжевой до почти черной окраски, с 1-5 косточками.

Цветут в мае-июне. Плоды созревают в августе.

Географическое распространение и местообитание. Боярышник кроваво-красный распространен в восточных районах европейской части СНГ, лесостепной и южной части лесной зоны Сибири. Растет в разреженных лесах, по лесным опушкам и берегам рек.

Боярышник сглаженный в диком виде встречается в Закарпатье и на побережье Балтийского моря.

Оба вида очень широко культивируются как декоративные и лекарственные растения. Заготовка. Цветки собирают в начале цветения, когда часть их еще не раскрылась, так

как, собранные в конце цветения, они темнеют при сушке.

Плоды в зрелом состоянии срывают целиком в виде соплодий - щитков, затем отделяют от плодоножек.

______________________________

1 Официнальными являются 12 видов рода боярышник. В Государственную фармакопею XI издания включены также: боярышник Королькова, Б. зеленоплодный, Б. даурский, Б. однопестичный, Б. германский, Б. восточнобалтийский, Б. отогнуто-чашелистиковый, Б. курземский, Б. даугавский, Б. пятипестичный.

Рис. 5.7. Боярышник кроваво-красный - Crataegus sanguinea Pall.:

1 - ветвь цветущего растения; 2 - ветвь с плодами; 3 - цветки; 4 - цветок в продольном разрезе; 5 – косточки

Сушка. Цветки сушат в сушилках при температуре до 40 °С, или на чердаках, под навесами, в помещениях с хорошей вентиляцией.

Плоды сушат в теплых помещениях или сушилках при температуре до 70 °С на решетках.

Внешний вид сырья. Цветки. Цельное сырье - смесь цельных щитковидных соцветий и их частей, то есть отдельных цветков, бутонов. Цветки правильные, с двойным околоцветником, состоящим из 5 ланцетных или треугольных чашелистиков и 5 буроватых или желтовато-белых лепестков, тычинок до 20, столбиков от 1 до 5. Диаметр распустившихся цветков 10-15 мм, бутонов - 3-4 мм. Запах слабый, своеобразный, неприятный. Вкус слабо горький, слизистый.

Порошок - смесь частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм. Плоды. Цельное сырье - яблокообразные плоды, от шаровидной до эллиптической

формы, твердые, морщинистые, длиной до 15 мм, шириной до 10 мм. Цвет плодов от желтооранжевого и буроватокрасного до темно-бурого или черного. Характерными признаками являются наличие сверху кольцевой оторочки, образованной засохшими чашелистиками, а на поверхности - иногда беловатого налета сахара. В мякоти плодов находятся 1-5 деревянистых косточек, имеющих неправильно-треугольную форму. Запах отсутствует. Вкус сладковатый.

Порошок - смесь частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм. Хранение. Сырье хранят в сухом, проветриваемом помещении, плоды - в специальной

кладовой для плодов и семян. Срок годности цветков - 3 года, плодов - 2 года.

Химический сост ав. Флавоноиды производные кверцетина - гиперозид, кверцитрин, фенольные кислоты, дубильные вещества. Характерно наличие тритерпеновых соединений, органических кислот, витаминов (С, Р, каротиноидов), микроэлементов.

Применение, лекарственные средства. Из цветков получают настойку, из плодов - настойку, отвар, экстракты жидкий и сухой. Применяют как кардиотоническое средство при аритмии, начальных формах гипертонии, функциональных расстройствах сердечной деятельности, легких формах сердечной недостаточности, после перенесенных тяжелых заболеваний и при бессоннице. Жидкий экстракт плодов входит также в состав препаратов кардиовален и ново-пассит.

Побочные эффекты. Длительный прием препаратов боярышника может вызвать угнетение сердечного ритма.

Противопоказания. Гипотония, с осторожностью - при депрессии и астении.

5.3. ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ ГИПОТЕНЗИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гипертоническая болезнь - это заболевание, основным симптомом которого является повышение артериального давления, обусловленное нервно-функциональными нарушениями тонуса сосудов. Гипертония - одна из основных причин инвалидности и смертности больных с нарушениями деятельности сердечно-сосудистой системы.

Гипертония - полиэтиологическое заболевание. Различают первичную (эссенциальную) гипертонию, причины которой до конца не выяснены, и гипертонию, возникающую вследствие различных заболеваний (патологии сердца, почечная и печеночная недостаточность и др.). Причинами гипертонии могут быть продолжительные и частые нервно-психические нагрузки, длительные стрессы, наследственная предрасположенность, гиподинамия, возрастные атеросклеротические изменения сосудов, неправильное питание, курение и т. д.

Симптомы гипертонии также разнообразны. Чаще всего встречается головная боль, вызванная спазмом сосудов головного мозга. При этом нередко возникают шум в ушах, нарушения зрения, слабость, снижение работоспособности, бессонница, головокружение, тяжесть в голове, сердцебиение. Эти симптомы на ранних этапах развития болезни носят невротический характер. Основной признак - повышение артериального давления до 140160/90 мм рт. ст. При обследовании больного выявляются шумы в сердце, нарушения ритма, расширение границ сердца влево. На поздних стадиях может возникнуть сердечная недостаточность в связи с переутомлением сердечной мышцы вследствие повышенного давления.

Выделяют три степени гипертонической болезни: I степень - артериальное давление 140-159/90-99 мм рт. ст. Оно может периодически возвращаться к нормальным показателям и подниматься снова. II степень - артериальное давление колеблется в пределах 160-79/100-109 мм рт. ст. Эта степень характеризуется более частым повышением давления, оно редко возвращается к нормальным показателям. III степень -180 и выше/110 мм рт. ст. и выше. Артериальное давление практически все время повышено, а снижение его может быть симптомом нарушения работы сердца.

Гипертония опасна сама по себе, а также различными осложнениями, такими как гипертонический криз, инфаркт и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.

Терапия гипертонии зависит от степени болезни и включает применение лекарственных средств различных классов, таких как β-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ и другие, а также различные сочетания этих препаратов. Из растительных средств, применяемых при гипертонии, необходимо упомянуть раувольфию змеиную, из которой получают препарат раунатин (сумма алкалоидов растения) и алкалоид резерпин, входящий в ряд комплексных гипотензивных препаратов. Гипотензивным действием обладают также извлечения из сушеницы топяной. Понижают артериальное давление и растительные диуретики (эрва шерстистая, почечный чай, хвощ полевой и др.).

Корни раувольфии змеиной - Radices Rauwolfiae serpentinae

Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina (L.) Kurz

Семейство кутровые - Apocynaceae.

Ботаническое описание. Кустарник высотой до 1 м (рис. 5.8). Корневище вертикальное с многочисленными придаточными корнями. Стебель приподнимающийся, покрыт беловатой пробкой, содержит млечный сок. Листья мутовчатые, реже супротивные или очередные, продолговато-эллиптические, обратнояйцевидные или обратноланцетные, на верхушке заостренные, у основания суженные в короткий черешок, голые, блестящие. Цветки белые или розовые, собраны в верхушечные или пазушные зонтиковидные соцветия. Плод - частично сросшаяся сочная двукостянка.

Цветет и плодоносит круглый год.

Географическое распространение и районы культуры. Произрастает в Индии,

Таиланде, Индокитае, Шри-Ланке и Индонезии. Культивируется в Индии, странах ЮгоВосточной Азии и Африки. В Россию сырье поступает по импорту. Разработана культура клеток раувольфии.

Местообитание. Встречается по опушкам влажных тропических лесов.

Заготовка. У дикорастущих растений корни заготавливают в фазу плодоношения. На плантациях корни собирают на 3-4-й год жизни растения.

Рис. 5.8. Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina (L.) Kurz:

1 - верхняя часть растения; 2 - корень

Сушка. Сырье сушат на открытом воздухе на солнце, в тени или в сушилках при температуре 40-50 °С.

Внешний вид сырья . Цельное сырье - расщепленные продольно куски корней, покрытые бурой пробкой. Наружная поверхность продольно-морщинистая. Излом ровный. На изломе заметна желтая древесина. Запах неприятный; вкус не определяют.

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для сильнодействующего сырья.

Химический состав. Более 50 индольных алкалоидов, основные - резерпин, аймалин и серпентин.

Применение, лекарственные средства. Сырье используется для получения препаратов чистых алкалоидов: резерпина (гипотензивное действие) и аймалина (антиаритмическое действие), а также суммарного препарата раунатина. В связи с побочными эффектами и созданием новых эффективных и безопасных препаратов резерпин в качестве антигипертензивного средства широкого применения в последнее время не имеет, но входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств: адельфана, бринердина, кристепина, трирезида и др.

Побочные эффекты. Препараты, содержащие резерпин, могут вызывать головокружение, выраженную сонливость, покраснение кожи, брадикардию, боли в области желудка или в грудной клетке, диарею, тошноту, рвоту. При применении аймалина возможны гипотензия, общая слабость, тошнота.

Противопоказания. Препараты, содержащие резерпин, противопоказаны при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, брадикардии, депрессии, нефросклерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аймалин противопоказан при нарушениях функции проводящей системы сердца, склеротическом и воспалительном изменении миокарда, недостаточности кровообращения и выраженной гипотензии.

Трава сушеницы топяной - Herba Gnaphalii uliginosi

Сушеница топяная - Gnaphalium uliginosum L.

Семейство астровые (сложноцветные) - Asteraceae (Compositae).

Ботаническое описание. Однолетнее травянистое растение высотой до 30 см, с ветвистыми, обычно приподнимающимися стеблями, войлочно-опушенное (рис. 5.9). Листья очередные, линейнопродолговатые, с заостренной верхушкой. Цветки трубчатые, светложелтые, собраны в корзинки, расположенные плотными клубочками на концах ветвей. Листочки обвертки черепитчатые, темноокаймленные. Плоды - семянки с хохолком.

Цветет в июне-августе, плоды созревают в августе-сентябре.

Рис. 5.9. Сушеница топяная - Gnaphalium uliginosum L.:

1 - корень; 2 - распростерто-ветвистый стебель; 3 - скученные группы корзинок, окруженные сближенными листьями

Отличия сушеницы топяной от возможных примесей представлены в табл. 5.2.

			Таблица 5.2.
Отличительные признаки сушеницы топяной от возможных примесей
Диагностические	Сушеница топяная –	Сушеница лесная -	Жабник полевой -
признаки			Filago arvensis L.
	Ветвистый	Неветвистый	Ветвящийся от
			середины
Соцветия	Корзинки, собранные на	Корзинки в длинных	Корзинки, собранные
	концах ветвей	колосовидных	по 2-7 в пазухах
		соцветиях	верхних листьев
Листочки обвертки	Черепитчатые,	Черепитчатые,	Серовато - белые, без
	темноокаймленные	светложелтые,	окаймления
		белоокаймленные

Географическое распространение. Произрастает почти по всей европейской части СНГ, в Сибири и на Дальнем Востоке.

Местообитание. Сорное растение, встречается на полях, огородах, вдоль дорог, по берегам рек.

Заготовка. Сырье заготавливают в период цветения, выдергивают надземную часть с корнем, отряхивают от земли.

Охранные мероприятия. Следует оставлять по 2-4 растения на 1 м2 для обсеменения. Сушка. Сушат сырье на воздухе или в сушилках при температуре не выше 40 °С. Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные или частично измельченные

облиственные стебли до 30 см длиной, с сероватобелым войлочным опушением. Корни тонкие, стержневые, ветвистые. Листья длиной 0,5-3,5, шириной 0,1-0,4 см, очередные, с коротким черешком, линейно-продолговатые. Корзинки яйцевидные, плотно скучены клубочками на верхушках побегов и окружены листьями. Обвертка корзинок состоит из 2-3 рядов черепитчато расположенных темно-бурых листочков. Цветки трубчатые, желтоватые. Цвет зеленовато-серый. Запах слабый. Вкус солоноватый.

Измельченное сырье - кусочки стеблей, листьев, соцветий, корней, а также отдельные цветки, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок годности - 3 года. Химический состав. Флавоноиды (гнафалозиды А и В), каротиноиды, дубильные

вещества.

Применение, лекарственные средства. Настой используют как гипотензивное, а также как регенеративное средство для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Масляный экстракт применяют при труднозаживающих ранах, ожогах и язвах. Препараты сушеницы оказывают также легкое седативное действие, увеличивают диурез, замедляют ритм сердечных сокращений.

5.4. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ, УЛУЧШАЮЩИЕ МОЗГОВОЕ

КРОВООБРАЩЕНИЕ

Нарушения мозгового кровообращения - симптомокомплекс, связанный с недостаточным кровоснабжением головного мозга, возникающим под воздействием сосудистых и (или) нейрогенных причин. Заболевание характеризуется острым началом и отличается значительной динамикой общемозговых и локальных симптомов поражения мозга.

Выделяют преходящие нарушения мозгового кровообращения, которые характеризуются регрессом неврологических признаков в течение суток после их появления, и острые нарушения с более стойкой, иногда необратимой неврологической симптоматикой - инсульты (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю).

Русское название

Раувольфии алкалоиды

Латинское название вещества Раувольфии алкалоиды

Rauwolfia alkaloids (род. )

Фармакологическая группа вещества Раувольфии алкалоиды

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Характеристика. Сумма алкалоидов из корней раувольфии (резерпин, серпентин, аймалин и др). Общее содержание алкалоидов в пересчете на сухое вещество — не менее 90%.

Фармдействие. Препарат растительного происхождения, обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Седативное влияние выражено меньше, нежели у резерпина, но по гипотензивному действию практически не уступает резерпину, при этом в ряде случаев переносится лучше. Гипотензивный эффект развивается медленнее, чем у резерпина.

Показания. Артериальная гипертензия (легкой и средней степени тяжести).

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, депрессия, недостаточность коронарного кровообращения, органические поражения миокарда, аортальные пороки, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, нефросклероз, беременность (III триместр), возраст до 18 лет.

Дозирование. Внутрь, после еды. В первый день принимают 1 таблетку (2 мг — в пересчете на сумму алкалоидов) на ночь; на 2 день — по 1 таблетке 2 раза в сутки, на 3 день — 3 таблетки, постепенно доводя общую дозу до 4-6 таблеток в день.

После достижения терапевтического эффекта (через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в сутки.

Побочное действие. Набухание слизистой оболочки полости носа, повышенное потоотделение, астения, кардиалгии, брадикардия, депрессия, снижение либидо.

Взаимодействие: Можно применять одновременно или последовательно с др. гипотензивными ЛС (ганглиоблокаторами, гидрохлоротиазидом, гидралазином и т.д.).

С осторожностью назначают совместно с хинидином, гуанетидином, сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами (опасность усиления выраженности отрицательного хроно- и дромотропного действия).

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina Benth.

Семейство кутровые - Аросуnасеае
Полукустарник до 1 м высотой. Корневище вертикальное, 0,2- 0,4 м длины, с многочисленными корнями. Корневище и корни одревесневшие, серовато-ржавого цвета. Листья короткочерешковые, мутовчатые, по 3-5 в мутовке, реже супротивные или очередные, продолговато-эллиптические, 8-18 см длины. Цветы белые или розовые, собраны в верхушечные, реже пазушные зонтиковые соцветия, достигающие 3-5 см в диаметре. Плод состоит из двух костянок, сросшихся до середины, яйцевидные, слегка сплюснутые, грязно-пурпурные. Плоды созревают в марте-сентябре.

Распространение . В диком виде растет в Индии, Таиланде, Индокитае, на Цейлоне, Яве, Малайском Полуострове, в Индонезии. Растет на опушках влажных тропических лесов.

Лекарственное сырье. Корень раувольфии - Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).

Сырье импортируется в СНГ и из него получают алкалоиды.

Химический состав. Корневища и корни содержат более 20 индольных алкалоидов (1-2%), из которых наибольшее лечебное значение имеют резерпин и ресциниамин.

Препараты. Резерпин - Reserpinum. Алкалоид, содержащийся в растениях раувольфии. При гипертонической болезни в ранних стадиях назнашют обычно 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. При хорошей переносимости дозу можно увеличить до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не возникает, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2- 0,1 мг в сутки. Лечение поддерживающими дозами производят курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год, под наблюдением врача.

Резерпин можно назначать совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности эффективно сочетание резерпина с дихлотиазидом.

В психиатрии и неврологии резерпин применяют при нервно-психических расстройствах вызванных повышенным артериальным давлением. При психомоторном возбуждении у больных шизофренией, при маниакальном возбуждении в рамках циркуляторного психоза, циркуляторной формы шизофрении, при депрессивно-ажитированном состоянии. У больных с пресинильным психозом резерпин также эффективен, но он уступает по активности производным фенотиазина и бутирофенона. Для усиления эффективности при лечении шизофрении можно применять резерпин в комбинации с другими нейтролептическими средствами. Резерпин применяют также для лечения алкогольных психозов.

При психических заболеваниях назначают резерпин внутрь в первые дни от 0,25 до 2 мг, затем дозу постепенно повышают до 10-15 мг в сутки. Курс лечения психических заболеваний продолжается до 3-6 месяцев. После курса стационарного лечения больному назначают поддерживающую терапию - по 0,5-1 мг 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная - 0,01 (10 мг).

Детям назначают в зависимости от возраста от 0,1 до 0,4 мг в сутки, в 2-4 приема.

Раунатин - Raunatinum. Препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов. Содержит резерпин, серпентин, аймалин и другие алкалоиды, общее содержание которых (в пересчете на сухое вещество) составляет не менее 90%. По гипотензивному действию раунатин не уступает резерпину, хотя влияние его на центральную нервную систему выражено меньше, чем у резерпина. Раунатин оказывает также антиаритмическое действие и обладает успокаивающим действием на центральную нервную систему. Назначают внутрь по 1 таблетке, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов на ночь. На 2-й день принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день, 3-й день - до 4-6 таблеток в день. Принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно продолжается 3-4 недели, но можно применять препарат и более длительное время в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Хранятся таблетки препарата, содержащие по 0,002 г (2 мг) препарата в хорошо укупоренных банках и флаконах темного стекла. Список Б.

Под названием «Раувазан» аналогичный препарат выпускается в Германии (в упаковке по 100 таблеток).

Аймалин - Ajmalinum. Алкалоид, содержащийся в змеиной и других видах раувольфии. Алкалоид является эффективным средством для купирования приступов мерцательной и пароксизмальной тахикардии (В. X. Василенко и соавт., 1973; В. Л. Дощицин, 1968; И. Г. Фомина, 1973). Препарат эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки. Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. Особенно эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно, в течение 7-10 минут. При необходимости можно в течение дня ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5% раствора в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия. Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 часов до 0,15 г в сутки (т. е. до трех раз). При необходимости препарат вводят несколько дней подряд. При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза в день в течение 1-3 недель.

Пульснорма - Pulsnorma. Антиаритмический препарат, выпускаемый в Югославии, в виде драже, содержащих аймалина 0,03 г, спартеина сульфата 0,025 г, антазолина гидрохлорида 0,05 г и фенобарбитала 0,05 г. Добавление к аймалину спартеина сульфата усиливает антиаритмическое действие. Спартеин - алкалоид, имеющий такое же строение что и пахикарпин.

Фармакологические свойства. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Резерпин, в меньшей степени ресциамин, оказывают седативное и гипотензивное действие.

Резерпин - один из основных симпатолитических веществ. Под его влиянием происходит высвобождение из депо пресинаптических нервных окончаний катехоламинов. Они подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к уменьшению их выведения в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний, в первую очерень на адренорецепторы кровеносных сосудов. Под влиянием резерпина уменьшается содержание норадреналина и дофамина в центральной нервной системе. Гипотензивное действие развивается постепенно, хотя выражено довольно отчетливо. Оно сохраняется и после прекращения приема резерпина. Наряду с понижением артериального давления наблюдается улучшение функции почек: увеличение почечного кровотока, усиливается клубочковая фильтрация.

Аймалин понижает возбудимость миокарда, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусового узла, проявляя при этом антиаритмические свойства.

Лечебно-профилактическое применение. Индийцы использовали это растение в качестве средства против укусов ядовитых змей и скорпионов, а также для получения лекарств успокаивающего и снотворного действия.

Препараты раувольфии широко применяют при лечении гипертонической болезни и психических заболеваний.

Побочное действие, противопоказания. В малых дозах резерпин побочных явлений не вызывает. При повышенной чувствительности и при повышении дозы могут появиться кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма.

У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимается атропином.

При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии.

Полученное в экспериментах на крысах стимулирующее действие резерпина на развитие рака молочной железы не подтвердилось. Резерпин усиливает секрецию пролактина. Тщательные клинические и экспериментальные исследования (Н. А. Тихонова и соавт., 1979) привели к отрицанию представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.

При побочных явлениях уменьшают дозу препарата или временно его отменяют. При болях в желудке и поносе назначают холино- литические вещества. При развитии экстрапирамидальных расстройств применяют циклодол, тропацин и другие противопаркинсонические препараты. У некоторых больных препарат вызывает развитие сонливости и общей слабости, что нельзя не учитывать, особенно в амбулаторных условиях.

Резерпин противопоказан при тяжелых органических сердечнососудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардии, при нефросклерозе, церебральном склерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Больные переносят его лучше чем резерпин. В отдельных случаях наблюдается набухание слизистых оболочек носа и потливость, общая слабость. У больных со стенокардией иногда усиливаются боли в сердце. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного перерыва (1-3 дня) в приеме препарата.

Аймалин обычно хорошо переносится. У некоторых больных отмечается гипотония, общая слабость, тошнота, рвота. При внутривенном введении - чувство жара. Противопоказаниями, особенно для внутривенного введения являются тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотония. При введении аймалина больным с острым инфарктом миокарда возможно понижение артериального давления и нарушение проводимости.

Рецепты.

Rp .: Tab. Ajmalini 0,05 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp. : Sol. Ajmalini 2,5% 2 ml
D.t.d. N. 10 in.ampull.
S. 2 мл внутривенно в 10 мл 5% раствора глюкозы (вводить медленно)

Rp. : Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день после еды.

Rp .: Tab. Raunatini 0,002 N. D. S. По 1 таблетке 1-3 раза в день после еды.